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clorotiazida Clorotiazida es un diurético y antihipertensivo. Es 6- cloro-2 H-1,2,4-benzotiadiazina-7-sulfonamida 1, 1-dióxido. Su fórmula molecular es C 7 H 6 CIN 3 O 4 S 2 y su fórmula estructural es: Clorotiazida, USP es un compuesto cristalino blanco, o prácticamente blanco con un peso molecular de 295,73, que es muy ligeramente soluble en agua, pero fácilmente soluble en hidróxido de sodio acuoso diluido. Es soluble en la orina en la medida de alrededor de 150 mg por 100 ml a pH 7. Cada comprimido para administración oral contiene ya sea 250 mg o 500 mg de Chlorothiazide y los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio de tipo A, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, lauril sulfato de sodio. Chlorothiazide - Farmacología Clínica El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas se desconoce. Chlorothiazide no suele afectar a la presión arterial normal. Chlorothiazide afecta el mecanismo tubular renal distal de la reabsorción de electrolitos. En dosis terapéuticas máximas, todas las tiazidas son aproximadamente iguales en su eficacia diurético. Chlorothiazide aumenta la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. La natriuresis puede ir acompañada de una cierta pérdida de potasio y bicarbonato. Después del uso oral de la diuresis empieza a las 2 horas, los picos en aproximadamente 4 horas, y dura aproximadamente 6 a 12 horas. Farmacocinética y Metabolismo Chlorothiazide no se metaboliza, pero se elimina rápidamente por el riñón. La vida media plasmática es de Chlorothiazide 45 a 120 minutos. Después de dosis orales, de 10 a 15 por ciento de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Chlorothiazide atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna. Indicaciones y uso de Chlorothiazide Chlorothiazide está indicada como terapia adyuvante en el edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, y corticosteroides y terapia de estrógenos. Chlorothiazide también se ha encontrado útil en el edema debido a diversas formas de disfunción renal como el síndrome nefrótico, glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crónica. Chlorothiazide está indicado en el tratamiento de la hipertensión ya sea como agente terapéutico único o para mejorar la eficacia de otros fármacos antihipertensivos en las formas más graves de hipertensión. Uso durante el embarazo El uso rutinario de diuréticos durante el embarazo normal es inadecuado y expone a la madre y al feto a un riesgo innecesario. Los diuréticos no previenen el desarrollo de la toxemia del embarazo, y no hay pruebas satisfactorias de que sean útiles en el tratamiento de ésta. El edema durante el embarazo puede deberse a causas patológicas o desde el fisiológica y las consecuencias mecánicas del embarazo. Las tiazidas se indican en el embarazo cuando el edema se debe a causas patológicas, tal y como son en ausencia de embarazo (ver Precauciones: Embarazo). edema dependiente en el embarazo, como resultado de la restricción de retorno venoso por el útero grávido, se trata correctamente a través de la elevación de las extremidades inferiores y el uso de medias de soporte. El uso de diuréticos para disminuir el volumen intravascular en este caso es ilógico e innecesario. Durante el embarazo normal existe hipervolemia que no es perjudicial para el feto o la madre en ausencia de enfermedad cardiovascular. Sin embargo, puede estar asociada con edema, edema raramente generalizada. Si por ejemplo el edema causa malestar, aumento de decúbito a menudo proporcionan alivio. En raras ocasiones este edema puede causar incomodidad extrema que no se alivia con el reposo. En estos casos, un curso corto de tratamiento con diuréticos pueden proporcionar alivio y ser apropiados. Contraindicaciones Hipersensibilidad a este producto oa otros fármacos derivados de la sulfonamida. advertencias Utilizar con precaución en la enfermedad renal grave. En pacientes con enfermedad renal, las tiazidas pueden precipitar azotemia. Los efectos acumulativos de la droga pueden desarrollar en pacientes con función renal alterada. Las tiazidas deben utilizarse con precaución en pacientes con deterioro de la función hepática o enfermedad hepática progresiva, ya que pequeñas alteraciones del equilibrio de líquidos y electrolitos pueden precipitar un coma hepático. Las tiazidas pueden aumentar o potenciar la acción de otros fármacos antihipertensivos. reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir en pacientes con o sin antecedentes de alergia o asma bronquial. La posibilidad de exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico se ha informado. El litio generalmente no debe administrarse con diuréticos (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). precauciones General Todos los pacientes que reciben tratamiento con diuréticos deben ser observados para la evidencia de desequilibrio hidroelectrolítico: a saber, la hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, y la hipopotasemia. De suero y orina de electrolitos determinaciones son especialmente importantes cuando el paciente está vomitando excesivamente o recibir fluidos parenterales. Las señales de advertencia o síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico, independientemente de la causa, incluyen sequedad de boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, agitación, confusión, convulsiones, dolores o calambres musculares, fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia y trastornos gastrointestinales tales como náuseas y vómitos. La hipopotasemia puede desarrollar, especialmente con diuresis rápida, cuando está presente cirrosis grave o después de un tratamiento prolongado. La interferencia con la ingesta adecuada de electrolitos orales también contribuirá a la hipopotasemia. La hipopotasemia puede causar arritmias cardiacas y también puede sensibilizar o exagerar la respuesta del corazón a los efectos tóxicos de la digital (por ejemplo, aumento de la irritabilidad ventricular). La hipopotasemia puede evitarse o tratarse mediante el uso de diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio, tales como los alimentos con un alto contenido de potasio. Aunque cualquier déficit de cloruros es leve y habitualmente no requiere tratamiento específico, excepto en circunstancias extraordinarias (como en la enfermedad hepática o renal), cloruro de reemplazo puede ser necesario en el tratamiento de la alcalosis metabólica. La hiponatremia dilucional puede ocurrir en pacientes edematosos en climas cálidos; terapia apropiada es la restricción de agua, en lugar de la administración de sal, excepto en raros casos en que la hiponatremia es potencialmente mortal. En depleción salina real, la sustitución adecuada es el tratamiento de elección. La hiperuricemia puede producirse o gota aguda se puede precipitar en ciertos pacientes que están recibiendo tiazidas. En los pacientes diabéticos de dosificación pueden ser necesarios ajustes de insulina o hipoglucemiantes orales. La hiperglucemia puede ocurrir con los diuréticos tiazídicos. Por lo tanto la diabetes mellitus latente puede manifestarse durante el tratamiento con tiazidas. Los efectos antihipertensivos de la droga se pueden mejorar en el paciente postsimpatectomía. Si la insuficiencia renal progresiva se hace evidente, considere la retención o la suspensión del tratamiento diurético. Las tiazidas han demostrado aumentar la excreción urinaria de magnesio; esto puede resultar en hipomagnesemia. Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio. Las tiazidas pueden causar la elevación ligera e intermitente del calcio sérico en ausencia de trastornos conocidos del metabolismo del calcio. hipercalcemia marcada puede ser evidencia de un hiperparatiroidismo oculto. Las tiazidas deben suspenderse antes de realizar pruebas de la función paratiroidea. Los aumentos en los niveles de colesterol y triglicéridos pueden estar asociados con el tratamiento con diuréticos tiazídicos. Pruebas de laboratorio la determinación periódica de los electrolitos séricos para detectar un posible desequilibrio electrolítico debe hacerse a intervalos apropiados. Interacciones con la drogas Cuando se administran simultáneamente los siguientes medicamentos pueden interactuar con los diuréticos tiazídicos. Alcohol, barbitúricos o narcóticos: Puede producirse una potenciación de la hipotensión ortostática. Puede ser necesario ajustar la dosis del medicamento antidiabético: fármacos antidiabéticos (fármacos orales e insulina). Otros fármacos antihipertensivos: efecto aditivo o potenciación. Colestiramina y colestipol resinas: resinas Tanto colestiramina y colestipol tienen el potencial de unirse diuréticos de tiazida y reduciendo la absorción de diurético desde el tracto gastrointestinal. Los corticosteroides, ACTH: aumento de la pérdida de electrolitos, especialmente la hipopotasemia. Aminas presoras (por ejemplo, norepinefrina): Posibles disminución de la respuesta a las aminas presoras, pero no suficiente para no ser utilizadas. Los relajantes musculares esqueléticos no despolarizantes (por ejemplo, tubocurarina): Posible aumento de la sensibilidad al relajante muscular. Litio: En general, no se debe administrar con diuréticos. Los diuréticos disminuyen la depuración renal del litio y añaden un elevado riesgo de toxicidad por litio. Consulte el prospecto de los preparados de litio antes del uso de dichos preparados con Chlorothiazide. No esteroideos fármacos antiinflamatorios: En algunos pacientes, la administración de un agente antiinflamatorio no esteroideo puede reducir los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos de los efectos de bucle, ahorradores de potasio y diuréticos tiazídicos. Por lo tanto, cuando Chlorothiazide y agentes anti-inflamatorios no esteroideos se utilizan de forma concomitante, el paciente debe ser observado de cerca para determinar si se obtiene el efecto deseado de la diurético. / Interacciones de pruebas de laboratorio de drogas Las tiazidas deben suspenderse antes de realizar pruebas de la función paratiroidea (ver Precauciones: General). Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios de carcinogenicidad no se han hecho con Chlorothiazide. Chlorothiazide no fue mutagénico in vitro en la prueba mutágeno microbiana de Ames (con una concentración máxima de 5 mg / placa y cepas de Salmonella typhimurium TA98 y TA100) y no fue mutagénico y no indujo mitótico no disyunción en diploides cepas de Aspergillus nidulans. Chlorothiazide no tuvo efectos adversos sobre la fertilidad en ratas hembra a dosis de hasta 60 mg / kg / día y sin efectos adversos sobre la fertilidad en ratas macho a dosis de hasta 40 mg / kg / día. Estas dosis son de 1,5 y 1 veces (cálculos basados en un peso corporal humano de 50 kg), la dosis máxima recomendada para humanos, respectivamente, en comparación en base al peso corporal. El embarazo Efectos teratogénicos. Embarazo Categoría C A pesar de que los estudios de reproducción realizados con dosis Chlorothiazide de 50 mg / kg / día en conejos, 60 mg / kg / día en ratas y 500 mg / kg / día en ratones no reveló anormalidades externas del feto o el deterioro del crecimiento y la supervivencia del feto debido a la clorotiazida, tales estudios no incluyen exámenes completos para las anormalidades esqueléticas y viscerales. No se sabe si Chlorothiazide puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada; Sin embargo, las tiazidas atraviesan la barrera placentaria y aparecen en la sangre del cordón. Chlorothiazide debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario (ver INDICACIONES Y USO). Clorotiazida puede causar ictericia fetal o neonatal, trombocitopenia y posiblemente otras reacciones adversas que se han producido en el adulto. Las madres lactantes Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de Chlorothiazide, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Hay ensayos clínicos bien controlados en pacientes pediátricos. La información sobre la dosificación en este grupo de edad es apoyada por la evidencia de uso empírico en pacientes pediátricos y la literatura publicada sobre el tratamiento de la hipertensión arterial en estos pacientes. (Ver Dosis y administración:. Los bebés y niños) uso geriátrico Los estudios clínicos de Chlorothiazide no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, función renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal (ver Advertencias). Reacciones adversas Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas y, dentro de cada categoría, se enumeran en orden decreciente de gravedad. Cuerpo como un todo: Debilidad. Cardiovascular: hipotensión incluyendo hipotensión ortostática (pueden ser agravados por alcohol, barbitúricos, narcóticos o medicamentos antihipertensivos). Digestivo: La pancreatitis, ictericia (ictericia colestática intrahepática), diarrea, vómitos, sialoadenitis, cólicos, estreñimiento, irritación gástrica, náuseas, anorexia. Hematológicas: anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Hipersensibilidad: reacciones anafilácticas, Vasculitis necrotizante (vasculitis y vasculitis cutánea), dificultad respiratoria incluyendo neumonitis y edema pulmonar, fotosensibilidad, fiebre, urticaria, erupciones cutáneas, púrpura. Metabólico: Desequilibrio de electrolitos (ver Precauciones), hiperglucemia, glucosuria, hiperuricemia. Musculoesquelético: El espasmo muscular. Sistema nervioso / psiquiátrico: vértigo, parestesias, mareos, dolor de cabeza, inquietud. Renal: La insuficiencia renal, disfunción renal, nefritis intersticial (ver Advertencias). Piel: El eritema multiforme incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa incluyendo necrólisis epidérmica tóxica, alopecia. Órganos de los sentidos: visión borrosa transitoria, xantopsia. Siempre que las reacciones adversas son moderada o grave, la dosis debe reducirse tiazida o terapia retirada. La sobredosis Los signos y síntomas más comunes observados son las causadas por la pérdida de electrólitos (hipopotasemia, hipocloremia, hiponatremia) y la deshidratación resultante de la diuresis excesiva. Si también se ha administrado, la hipopotasemia puede acentuar las arritmias cardiacas. En caso de sobredosis, deben emplearse medidas sintomáticas y de soporte. Emesis debe inducirse o un lavado gástrico. Corregir la deshidratación, desequilibrio electrolítico, el coma hepático y la hipotensión por los procedimientos establecidos. Si es necesario, dar oxígeno o respiración artificial por deterioro respiratorio. El grado en que se elimina Chlorothiazide de sodio por hemodiálisis no se ha establecido. La DL 50 oral de Chlorothiazide es 8,5 g / kg, mayor que 10 g / kg, y mayor que 1 g / kg, en el ratón, la rata y el perro, respectivamente. Chlorothiazide Dosis y Administración El tratamiento debe ser individualizado de acuerdo a la respuesta del paciente. Utilice la dosis más pequeña necesaria para lograr la respuesta requerida. adultos La dosis habitual para adultos es de 0,5 g a 1 g de una vez o dos veces al día. Muchos pacientes con edema responden a la terapia intermitente, es decir, la administración en días alternos o en tres a cinco días a la semana. Con un programa intermitente, respuesta excesiva y el desequilibrio electrolítico indeseables resultantes son menos probable que ocurra. Para el control de la hipertensión La dosis para adultos inicial habitual es de 0,5 g ó 1 g al día como una dosis única o dividida. La dosis se aumenta o disminuye de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. En raras ocasiones algunos pacientes pueden requerir hasta 2 g al día en dosis divididas. Los bebés y los niños Para la diuresis y para el control de la hipertensión La dosis pediátrica habitual es de 5 a 10 mg por libra (10 a 20 mg / kg) por día en dosis divididas individuales o dos, que no exceda los 375 mg por día en bebés de hasta 2 años de edad o 1 g por día en niños 2 a 12 años de edad. En los lactantes menores de 6 meses de edad, dosis de hasta 15 mg por libra (30 mg / kg) por día en dos dosis divididas puede ser requerida. (Ver Precauciones: Uso pediátrico). ¿Cómo se suministra Chlorothiazide tabletas clorotiazídicos USP están disponibles que contienen 250 mg o 500 mg de Chlorothiazide, USP. Los comprimidos de 250 mg son blancos, redondos, comprimidos ranurados grabados con M a la izquierda de la partitura y 50 a la derecha de la puntuación en un lado de la tableta y nada en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-0150-01 frascos de 100 comprimidos Los comprimidos de 500 mg son blancos, redondos, comprimidos ranurados grabados con MYLAN encima de la puntuación y 162 debajo de la puntuación en un lado de la tableta y nada en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 0378-0162-01 frascos de 100 comprimidos Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Véase USP para temperatura ambiente controlada.] Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 Revisada en marzo de 2006 CTZ: R13 PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 250 mg Clorotiazídicos Tablets, USP 250 mg RX solamente 100 Tabletas Cada comprimido contiene: Chlorothiazide, USP 250 mg Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Mantenga el recipiente herméticamente cerrado. Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Ver USP controlada la temperatura ambiente.] Dosis habitual para adultos: Ver información de prescripción acom - paña. Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 500 mg Clorotiazídicos Tablets, USP 500 mg RX solamente 100 Tabletas Cada comprimido contiene: Chlorothiazide, USP 500 mg Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Mantenga el recipiente herméticamente cerrado. Mantenga este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Ver USP controlada la temperatura ambiente.] Dosis habitual para adultos: Ver información de prescripción acom - paña. 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